Ad-hoc | 15 May 2000 09:07

Ad hoc-Service: EVOTEC BioSystems AG 2. Meldu

Ad hoc-Mitteilung verarbeitet und übermittelt durch die DGAP. Für den Inhalt der Mitteilung ist der Emittent verantwortlich. —————————————————————————— EVOTEC erreicht technologischen Quantensprung: Neue Methode vereinfacht und präzisiert Tests für pharmazeutisch wichtigste Targetklasse Hamburg, 15. Mai 2000 – EVOTEC BioSystems AG (Neuer Markt: EVT) gab heute bekannt, daß die Technologiesparte ihrer Assayentwicklungseinheit eine neue generische Methode entwickelt hat, die das Testen von membranständigen Proteinen, im speziellen GPCRs (G-protein coupled receptors), in besonderer Weise vereinfachen und präzisieren kann. Damit wird das Screenen der wichtigsten Targetklasse für die pharmazeutische Industrie revolutioniert. Viele herkömmliche Probleme wie Ungenauigkeit und mangelnde Reproduzierbarkeit, die bei der Verwendung von zellulären Systemen in der Wirkstoffforschung bestehen, werden durch diese neue innovative Methode beseitigt. Etwa 60 Prozent aller derzeit auf dem Markt befindlichen Arzneistoffe wirken auf GPCRs. Nach Expertenmeinung sind zudem 90 Prozent aller humanen Rezeptoren heute noch nicht ausreichend charakterisiert. Das bedeutet, daß deren Funktion für viele Krankheiten noch unerforscht geblieben ist. Aus diesen Gründen gehört diese Targetfamilie zu den attraktivsten für die pharmazeutische Wirkstoffforschung. Ein GPCR, auch 7-Transmembranrezeptor genannt, durchläuft die Zellmembran siebenmal. Die Zellmembran ist somit ein integraler und funktionell notwendiger Bestandteil dieser Proteine, der während des Tests erhalten bleiben muß. Die Testung von membranständigen Rezeptoren erfolgt heute entweder auf ganzen Zellen oder mit Hilfe von Zelltrümmern, sog. Vesikeln. Der Nachteil solcher Tests liegt darin, daß naturgemäß neben dem relevanten Rezeptor auch viele andere Membranproteine in der Zellmembran enthalten sind und somit das spezifische Signal zum unspezifischen Hintergrundsignal immer gering ausfällt. Zudem leiden zelluläre Tests oft an mangelnder Robustheit und Reproduzierbarkeit. Die ermittelten Daten sind ungenau und oftmals fehlerhaft. EVOTEC ist es erstmalig gelungen unter Modifizierung eines natürlichen Prozesses kleine Partikel einheitlicher Größe aus der Zellmembran herauszulösen, die die Rezeptoren (GPCRs) in hoher Konzentration auf ihrer Oberfläche tragen. Diese innovative Methode löst das bisher schwer überwindbare Problem, Rezeptoren in ihrem natürlichen Umfeld testen zu können, ohne daß andere Elemente der Zelloberfläche die Signale wesentlich beeinträchtigen würden. Da sich diese Partikel ähnlich verhalten wie einzelne Moleküle, eignet sich die EVOTEC-eigene Fluoreszenztechnologie mit ihrer Einzelmoleküldetektion ideal, eine besondere Auslesepräzision und Datenqualität der Analysen zu erzielen. “EVOTEC verfügt mit dieser innovativen Technologie über einen entscheidenden Wettbewerbsvorteil gegenüber herkömmlichen Methoden des GPCR-Screening und steigert durch dieses Verfahren die Attraktivität ihres Dienstleistungsgeschäftes sowie die Effizienz der eigenen Wirkstoffforschung,” so Dr. Timm Jessen, Vorstand Forschung und Entwicklung der EVOTEC BioSystems AG. Ein spezifisches Protein (Gag-Protein) wird gentechnisch in die Zelle eingebracht und setzt den Prozeß der Partikelbildung in Gang. Das Gag- Protein bewirkt das Ablösen von homogenen Membrankügelchen aus der Zellmembran in den Überstand. Gag-Protein und Rezeptor wurden so modifiziert, daß sie durch eine spezifische Bindung gemeinsam in die Membrankügelchen integriert werden. Die so erhaltenen Partikel tragen die Rezeptoren in hoher Konzentration an ihrer Oberfläche. Dies führt bei der Analyse zu einer deutlichen Signalverstärkung. Die selektive Rezeptoranalyse, unterstützt durch die einheitliche Diffusionsgeschwindigkeit und das besondere Sedimentationsverhalten der homogenen Partikel, generiert Daten höchster Präzision. Mit diesem einzigartigen Testsystem hat EVOTEC die Vorteile zellbasierter Assays (natürliche Umgebung) mit denen biochemischer Assays (hohe Robustheit und Geschwindigkeit, geringe Kosten) optimal verbunden. Die Zellen werden bei dem Vorgang nicht zerstört, sind wieder verwertbar und die GPCR-beladenen Partikel sind im Gegensatz zu den herkömmlichen Methoden stabil sowie drei bis vier Monate lagerfähig. Neben der Suche nach Arzneistoffen (Screenen), die auf GPCRs bekannter Funktion wirken, eröffnet EVOTECs Technologie noch weitere Anwendungspotentiale. Es können damit Substanzen gefunden werden, die dazu beitragen, Targets heute noch unbekannter Funktion (orphan targets) funktional analysieren zu können und damit zur Klärung ihrer Bedeutung bei unterschiedlichen Erkrankungen beizutragen. EVOTEC BioSystems AG Anne Hennecke, Investor Relations Telefon: 0049-40-56081286 Fax: 0049-40-56081222 E-mail: anne.hennecke@evotec.de ——————————————————————— EVOTEC achieves technological quantum leap: New method for simplified and highly precise testing of most important pharmaceutical target class Hamburg, May 15. 2000 – EVOTEC BioSystems AG (New Market: EVT) today announced that the New Technologies Unit of its Assay Development Department has developed a new generic method to simplify and improve the precision of tests on special membrane- bound proteins (GPCRs, G-protein coupled receptors). This development revolutionizes the screening of these GPCRs, the most important target class for the pharmaceutical industry. Problems often encountered in studying GPCRs, such as inaccuracy and lack of reproducible expression, common with the use of cellular systems in drug discovery research, are eliminated by this new innovative method. Approximately 60 percent of all drugs currently on the market act on GPCRs. According to the opinion of experts, 90 percent of all human receptors are today not yet sufficiently characterized. This means that the importance of their function still has not been fully discovered with regard to many diseases. Therefore this target family belongs to the most attractive ones for the pharmaceutical research. A GPCR, also called 7-transmembrance receptor, threads seven times through the cell membrane. The cell membrane is therefore an integral and functionally necessary part of these proteins, and should be retained during in vitro study. Today the testing of membrane resistant receptors is either carried out on whole cells or with the help of vesicles. The disadvantage of these tests is that naturally the cell membrane contains – apart from the relevant receptor – also many membrane proteins and as a result the specific signal in comparison to the unspecific background noise is diminished. Additionally, cellular tests often suffer from a lack of robustness and reproducibility. The established data is inaccurate and often faulty. By modifying a natural process, EVOTEC for the first time succeeded in removing small particles of the same size from the cell membrane, which carry the receptors (GPCRs) in high concentration of their surface. This innovative method solves a problem, which until now was difficult to overcome: receptors can be tested in their natural environment, without other elements of the cell surface significantly interfering with the signals. Because these particles react in a way similar to individual molecules, EVOTEC’s own fluorescence technology with its single-molecule detection is ideally suited to achieve exceptional precision and quality of data. “With this innovative technology EVETEC has a decisive competitive advantage over conventional methods of GPCR- screening and using this method is able to increase the attractiveness of its service business as well as the efficiency of its drug discovery research,” says Dr. Timm Jessen. Chief Scientific Officer of EVOTEC Bio Systems AG. A specific protein (Gag-protein) is put into the cell by molecular biological means and initiates the process of particle formation. The Gag-protein causes the release of the homogeneous membrane buds from the cell membrane into the cell media. The Gag-protein and receptor were modified in such a way that they are jointly integrated into the membrane buds by means of special binding. The bud particles carry the receptors in high concentration on their surface. This leads to a significant increase in signal during analysis. The selective receptor analysis, aided by the uniform diffusion and sedimentation properties of the homogeneous particles, generates data of optimum precision. With this unique testing system, EVOTEC scientists optimally combined the advantages of cell-based assays (similarity to the natural environment) with those of biochemical assays (high robustness, speed and low cost). The cells are not destroyed during the process, but can be re-used. In contrast to conventional methods, the GPCR- loaded particles are robust and can be stored for three to four months. Besides the search for drugs (screening) which react to GPCRs of known function, EVOTEC’s technology opens up further potential applications. With use of this technology, substances can be found which contribute to analyzing targets of still unknown function (orphan targets) and therefore contribute to the elucidation of their significance for different diseases. EVOTEC BioSystems AG Anne Hennecke, Investor Relations Phone: +49-40-56081286 Fax: +49-40-56081222 E-mail: anne.hennecke@evotec.de Ende der Mitteilung